Spoločnosť MSD dnes oznámila, že mala pozitívne výsledky v klinickej štúdii fázy 1 so štúdiou nrtti, islatraviru (alias mk-8591). Ako subkutánne implantáty s pomalým uvoľňovaním (implantát) sa použili tri rôzne dávky islatraviru, ktoré dokážu udržať koncentráciu liečiva vyššiu ako vopred stanovený farmakokinetický (PK) prah do 12 týždňov po implantácii. Očakáva sa, že dávka 56 mg ilatraviru udrží koncentráciu lieku nad prahovou hodnotou viac ako jeden rok. Na základe tohto pozitívneho výsledku spoločnosť MSD zaháji klinické štúdie fázy 2 s cieľom ďalej preskúmať potenciál subkutánneho implantátu islatraviru ako liečby dlhodobej preexpozičnej prevencie (PREP). Môže poskytnúť až 12 mesiacov ochrany iba pri jednom užití drogy.
S nástupom koktailovej terapie sa AIDS zmenil z neslýchaného množstva chorôb na chronické, ktoré je možné liečiť pomocou liekov. V niektorých krajinách je však miera výskytu AIDS stále vysoká. Cieľom preventívnej preventívnej liečby je zabrániť ľuďom vystaveným riziku infekcie HIV-1 a znížiť ich riziko infekcie HIV-1. Súčasnú preventívnu liečbu však musia brať vysoko rizikové skupiny každý deň a nízka miera dodržiavania zvýši riziko infekcie.
Islatravir je inovatívny nrtti vyvinutý spoločnosťou moshadong. Predklinické štúdie ukazujú, že môže inhibovať funkciu retroenzýmu HIV prostredníctvom mnohých mechanizmov. Jeho mechanizmus je odlišný od schválenej anti HIV terapie a tradičného nukleozidového inhibítora reverznej transkriptázy (NRTI). V súčasnosti bol mosartan testovaný v niekoľkých klinických štúdiách ako jednorazová prepreparovaná liečba a kombinovaný s ďalšou antivírusovou liečbou infekcie HIV.
V tejto dvojito zaslepenej, placebom kontrolovanej klinickej štúdii fázy 1 implantovalo 24 zdravých účastníkov implantát s rôznymi dávkami islatraviru do horného ramena, ktorý môže pomaly uvoľňovať liečivo v tele, čím sa dosahuje dlhodobá údržba liečby liekom koncentrácia. Po 12 týždňoch implantácie bol implantát odstránený a účastníci boli potom hodnotení po dobu 8 týždňov.
Výsledky ukázali, že koncentrácia islatraviru sa udržiavala nad antivírusovou hladinou počas 12 týždňov. Vyššia dávka (52 mg a 56 mg) islatraviru môže udržiavať koncentráciu liečiva nad prahovou hodnotou po vybratí implantátu až do konca štúdie. Na základe týchto výsledkov a predchádzajúcich hodnotení implantátu islatraviru vedci očakávajú, že podanie udrží koncentrácie liečiva nad cieľovou prahovou hodnotou PK po dobu najmenej jedného roka.
